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Buprenorphin (engl. buprenorphine), Handelsnamen Temgesic® und Subutex®, ist ein halbsynthetisches Opioid und ein potentes Schmerzmittel. Es wird aus dem Opiumalkaloid Thebain gewonnen und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG).
Buprenorphin wirkt am µ-Morphinrezeptor als Partialagonist und besitzt dort eine hohe Rezeptoraffinität (20- bis 30-mal stärker als Morphin). In Tierversuchen, läßt die schmerzstillende Wirkung von Buprenorphin sich ab einer gewissen Dosierung nicht mehr steigern. Man nennt diese Grenze nach oben den Ceiling-Effekt).
Bei Opiatabhängigen kann Buprenorphin - bei Verabreichung in zu geringer Dosis - aufgrund seines partiell antagonistischen Charakters zu Entzugssymptomatik führen, bei korrekter Dosierung führt Buprenorphin zu wesentlich geringeren Entzugserscheinungen als beispielsweise Methadon. Buprenorphin eignet sich für Opiatabhängige also durchaus gut zur Substitution. Einige ehemalige Konsumenten berichten lediglich von Antriebslosigkeit und Apathie, die sich obendrein auch noch relativ schnell (1-1½ Wochen) wieder legen. Bei mittelfristigem Gewöhnungsmuster stellt sich allerdings ein eminent starker Effekt auf die psychische Befindlichkeit ein. Die Entzugssymptomatik entspricht dann näherungsweise (Dosis-abhängig) bis zum Erreichen einer normalen Befindlichkeit von Körper und Geist der von harten, illegalen Drogen (i.e.S. Heroin, Morphin) und liegt je nach eigener Konstitution zwischen 2 und 5 Monaten.
Buprenorphin ist das einzige Morphin, bei dem es nur zu einer höchstens mittelstarken Hypoventilation kommt, nicht aber wie z. B. bei Fentanyl zum Atemstillstand. Bei Buprenorphin ist eine Atemdepression nur schwerlich mit dem Antagonisten Naloxon aufzuheben.Der Grund dafür liegt darin, weil Buprenorphin nur sehr langsam von den Opioid-Rezeptoren dissoziiert. Es wird deshalb ein unspezifisches Analeptikum, Doxapram, zur Stimulation des Atemzentrums eingesetzt.
Vorteile des Buprenorphins sind seine relativ lange Halbwertzeit, die Möglichkeit der sublingualen und transdermalen Gabe, wodurch die Gefahr einer Überdosierung weitgehend gebannt wird, und die geringe Kreislaufwirkung.
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